Сибутин - инструкция по применению.

табл. 0,005 г, № 30

Оксибутинина гидрохлорид0,005 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

№ UA/6115/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012

Фармакологические свойства:

блокатор М-холинорецепторов группы третичных аминов. Наряду с умеренной М-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкие мышцы внутренних органов (миотропное, спазмолитическое действие). Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в том числе мочевого пузыря. У больных с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря оксибутинин расслабляет детрузор мочевого пузыря, уменьшает спонтанные сокращения детрузора, увеличивает вместимость мочевого пузыря, снижает частоту позывов к мочеиспусканию.При приеме внутрь максимальную концентрацию оксибутинина в плазме крови отмечают через 45 мин. Концентрации активного вещества в плазме крови пропорциональны применяемой дозе оксибутинина.Период полувыведения препарата составляет менее 2 ч. У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается.

Показания:

недержание мочи, связанное с нестабильностью функции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора, например при рассеянном склерозе или spina bifida) либо идиопатической природы. Ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет (в виде монотерапии и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Применение:

взрослые - по 5 мг 2–3 раза в сутки;пациенты пожилого возраста - по 5 мг 2 раза в сутки;дети в возрасте старше 5 лет при нарушении функции мочевого пузыря нейрогенного характера - по 5 мг 2 раза в сутки, при ночном энурезе - по 5 мг 2–3 раза в сутки (последнюю дозу следует принимать на ночь).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженное нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, кишечная непроходимость, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, расширение ободочной кишки, миастения, глаукома, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 5 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея.Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение; снижение остроты зрения (мидриаз, повышение внутриглазного давления).Дерматологические реакции: сухость кожных покровов.Прочие: приливы (чаще у детей), затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, пониженное потоотделение, аритмия.

Особые указания:

с осторожностью следует применять препарат у ослабленных пациентов пожилого возраста и у больных с нейроциркуляторной дистонией, с тяжелыми заболеваниями печени и почек.При назначении Сибутина так же, как и других антихолинергических препаратов, следует соблюдать осторожность у больных с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, аритмии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.Высокая температура окружающей среды на фоне применения препарата чаще провоцирует возникновение лихорадки и нарушений функции сердца (в результате снижения потоотделения).Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

Взаимодействия:

усиление побочных эффектов отмечается при сочетанном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие.Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность возникновения головокружения.При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, понижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении - диазепам (10 мг в/в), при тахикардии - пропранолол (в/в), при лихорадке - симптоматическая терапия, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц - ИВЛ.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: oxybutynin; 1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяющиеся в урологии. Спазмолитики (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) , действующие на мочевыводящие пути. Код АТС G04B D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.

Фармакокинетика. После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (t max = 0,5–1,4 ч). Исследования показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Наблюдались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазмекрови. Из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) оксибутинина составляет 6,2%.

Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуются несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они не активны. Менее 0,02% применяемой дозы выделяется с мочой. Связывание оксибутинина с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 83–85%. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 2 часа. При длительном применении аккумуляция препарата низкая.

Показания к применению

  • недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (ускоренное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора;
  • ночной энурез у детей (старше 5 лет).

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к оксибутинину или к компонентам препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза.

Способ применения и дозы

Принимать перорально.

Взрослые.

Обычная доза - 5 мг 2–3 раза в сутки, максимальная доза - 5 мг 4 раза в сутки.

Пожилые пациенты.

У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточно дозы 5 мг дважды в день, по крайней мере для пациентов с небольшой массой тела.

Дети старше 5 лет.

Начальная доза - 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Максимальные дозы указаны в таблице 1.

Таблица 1.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать препарат ослабленным пожилым пациентам, детям и больным с нейроциркуляторной дистонией (Дистония – распространенное в медицинской практике обозначение различных по происхождению и проявлениям расстройств, вызванных нарушением нейрогуморальной регуляции вегетативных функций) , тяжелыми заболеваниями печени и почек, грыжей (Грыжи – выхождение внутренних органов через естественные либо приобретенные отверстия в мышечно-апоневротическом слое брюшины при сохранении целостности самой брюшины и кожного покрова) пищеводного отверстия диафрагмы (Диафрагма - мышца, разделяющая грудную и брюшную полость, а также участвует в дыхании) или другими тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, тахиаритмиями или недостаточностью мозгового кровобращения.

На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность) , заболеваний сердца, аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности и гиперплазии (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) предстательной железы.

Лечение оксибутинином может вызвать уменьшение потовыделения и в результате этого - нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у пожилых пациентов и молодых лиц, а также при хронических заболеваниях (в частности, при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических заболеваниях).

Целесообразность лечения препаратом следует пересматривать каждые 4–6 недель, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря может нормализоваться. Сибутин нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.

Длительное применение препарата может вызвать дискомфорт ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может провоцировать кариес зубов, пародонтоз или кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida) слизистой оболочки ротовой полости.

В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) и галактозы или недостаточности лактазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому препарат не назначают для этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в материнское молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью или во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям до 5 лет не установлены, поэтому его не назначают в этом возрасте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) области, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) и желудочно-пищеводный рефлюкс.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, беспокойство, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) , кошмарные сновидения, когнитивные нарушения (спутанность сознания, тревожность, делирий (Делирий - острый психоз с помрачением сознания, сопровождающийся иллюзиями и сценоподобными истинными галлюцинациями, нарушением ориентировки на месте, во времени, ситуации (при сохраненной оценке собственной личности) и резким психомоторным возбуждением) ), судороги.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечные аритмии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: приливы (чаще у детей), сухость кожных покровов, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , ангионевротический отек).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление побочных эффектов отмечается при одновременном назначении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (имипраминовые антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) Н 1 -антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) , дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики (нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) ) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина (задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей) , запоры, сухость во рту).

Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность головокружения.

При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.

Передозировка

Симптомы. Признаки интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) , которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы; нарушение гемоциркуляции (снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность), дыхательная недостаточность, паралич (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) и кома.

Лечение. При передозировке применяют преимущественно симптоматичное лечение:

  • немедленное промывание желудка;
  • при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина;
  • лечение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводят 10 мг диазепама. При тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят искусственную вентиляцию легких.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: оксибутиніну гідрохлорид;

1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини : лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в урології. Засоби для лікування частого сечовипускання і нетримання сечі. Код АТХ G04В D04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. Ці властивості спричиняють розслаблення детрузора сечового міхура. У пацієнтів з нестабільним сечовим міхуром Сибутін збільшує об’єм сечового міхура і зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується із травного тракту, максимальна концентрація у плазмі крові досягається менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненціально з періодом напіввиведення від 2 до 3 годин. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, залишкова дія може проявлятися ще після 10-ї години.

Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального прийому лікарського засобу. У пацієнтів літнього віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не виявляє здатності до накопичення і його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Однак у ослаблених пацієнтів літнього віку величини C max і AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується у печінці, в першу чергу за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному у печінці та стінках кишечнику; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом виведення є нирки.

Показання

Нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях, як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також застосовувати з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі або при супутньому циститі.

Застосування дітям.

Оксибутиніну гідрохлорид показаний для застосування дітям при:

  • нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора);
  • нічний енурез, пов"язаний з гіперактивністю детрузора, у поєднанні з немедикаментозним лікуванням, у випадку неефективності іншої терапії.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з інших компонентів лікарського засобу;
  • міастенія гравіс;
  • ­вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока;
  • ­пацієнти з гарячкою або за умови підвищеної температури навколишнього середовища, через ризик провокування гіперпірексії;
  • ­ дитячий вік до 5 років;
  • ­ езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;
  • ­функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;
  • ­ пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжким виразковим колітом;
  • ­пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за хворими.

З обережністю слід застосовувати Сибутін з іншими антихолінергічними засобами через можливість потенціювання антихолінергічного ефекту.

Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантадином, нейролептиками (наприклад фенотіазинами, бутирофенонами, клозапіном), іншими антихолінергічними антипаркінсонічними засобами (наприклад біпериденом, леводопою), антигістамінними засобами, хінідином, препаратами наперстянки, трициклічними антидепресантами, атропіном і спорідненими сполуками, такими як атропінові спазмолітики, та дипіридамолом. Слід проявляти обережність у разі одночасного застосування оксибутиніну з цими лікарськими засобами.

Через зниження моторики шлунка оксибутинін може погіршити абсорбцію інших лікарських засобів.

Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450. Одночасний прийом з інгібітором CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутиніну та збільшувати його експозицію. Оксибутинін може діяти антагоністично щодо прокінетиків.

Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази може призвести до зниження їх ефективності.

Пацієнтів необхідно інформувати про те, що прийом алкоголю може посилити сонливість, спричинену антихолінергічними засобами, такими як оксибутинін.

Особливості застосування

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну та можуть потребувати зниження дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати також пацієнтам із вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи важкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам із недостатністю функції печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.

Антихолінергічні засоби пацієнтам літнього віку необхідно застосовувати з обережністю через ризик когнітивних порушень.

Після прийому лікарського засобу Сибутін можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.

Наявні повідомлення про антихолінергічний вплив на ЦНС (наприклад галюцинації, неспокій, сплутаність свідомості, сонливість). Рекомендовано проводити спостереження, особливо протягом перших декількох місяців після початку терапії або збільшення дози. У разі розвитку антихолінергічного впливу на ЦНС необхідно розглянути питання про припинення лікування або зниження дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Оскільки оксибутинін може спричинити закритокутову глаукому, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі раптової втрати гостроти зору або появи болю в очах.

Вважається, що оксибутинін не є безпечним для пацієнтів з порфірією, оскільки він проявив порфіриногенність у дослідах на тваринах та in vitro .

Тривале застосування лікарського засобу Сибутін може призводити до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. У зв’язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні лікарського засобу.

Антихолінергічні лікарські засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби (наприклад бісфосфонати), що можуть спричинити або загострити езофагіт.

У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід приймати Сибутін через вміст лактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування оксибутиніну у період вагітності не встановлена. Слід уникати прийому оксибутиніну у період вагітності, крім випадків, коли більш безпечні альтернативні засоби відсутні.

Лікарський засіб не можна призначати жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли було встановлено, що лікарський засіб не порушує здатність пацієнта до фізичної або розумової діяльності.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб застосовувати перорально. Таблетку можна розподілити на дві рівні дози.

Дорослі

Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу. Дозу можна підвищити до максимальної – 5 мг 4 рази на добу – для отримання клінічного ефекту за умови переносимості побічних реакцій.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку період напіввиведення лікарського засобу збільшений, тому рекомендовано застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна підвищити до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних реакцій.

Діти від 5 років

Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез : звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна підвищити до 5 мг 2-3 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних реакцій. При нічному енурезі останню дозу слід приймати перед сном.

Діти

Дітям до 5 років застосування лікарського засобу протипоказано. Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну дітям з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). Дітям віком від 5 років лікарський засіб слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Передозування

Симптоми. Симптоми при передозуванні лікарським засобом розвиваються у порядку від посилення звичайних побічних ефектів з боку центральної нервової системи (від неспокою і збудження до психотичної поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження артеріального тиску, недостатність кровообігу та інше), дихальної недостатності, паралічу і коми.

Лікування. При передозуванні застосовувати переважно симптоматичне лікування:

  • негайне промивання шлунка;
  • при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можна застосовувати неостигмін (або фізостигмін) у дозуванні, рекомендованому в інструкціях для медичного застосування цих засобів;
  • лікування гарячки.

При вираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводити діазепам у дозі 10 мг.

При тахікардії внутрішньовенно вводити пропранолол.

При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура.

У разі розвитку паралічу дихальних м’язів проводити штучну вентиляцію легенів.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту у ділянці живота, діарея, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, погіршення апетиту, анорексія, дисфагія, псевдонепрохідність у пацієнтів з факторами ризику (літній вік або пацієнти із запором, які застосовують інші лікарські засоби, що знижують моторику кишечнику).

Інфекції та інвазії: інфекція сечовивідних шляхів.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, порушення когнітивної функції.

З боку психіки: ажитація, галюцинації, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, тривожність, параноя, порушення когнітивної функції у пацієнтів літнього віку, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з наявністю в анамнезі залежності від лікарських препаратів та інших речовин, що спричиняють залежність), дезорієнтація, делірій.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку серця: тахікардія, серцева аритмія.

З боку судин: припливи (більше виражені у дітей, ніж у дорослих).

З боку органів зору: нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома і сухість кон’юнктиви.

Травми, отруєння та ускладнення процедур: тепловий удар.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі, дизурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: сухість шкіри, шкірні висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, гіпогідроз, фоточутливість.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СИБУТИН

(Sibutin)

Состав

действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид;

1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяющиеся в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХ G04В D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

После перорального приема оксибутинин быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1 час, а потом снижается биэкспоненциально с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10 часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема лекарственного средства. У пациентов пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащегося в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холиноблокирующее действие. Основным путем выведения являются почки.

Клинические характеристики.

Показания

Недержание мочи, императивные позывы или ускоренное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), наблюдающееся при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применять с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

Применение детям.

Оксибутинина гидрохлорид показан к применению детям при:

  • недержании мочи, императивных позывах или ускоренном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
  • ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

­ Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;

­ миастения гравис;

­ узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;

­ пациенты с лихорадкой или в условиях повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;

­ дети до 5 лет;

­ эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищевого отверстия;

­ функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;

­ пациенты с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном; тяжелым язвенным колитом;

­ пациенты с обструкцией мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.

С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.

Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитики, и дипиридамолом. Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения оксибутинина с этими лекарственными средствами.

Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременный прийом с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически относительно прокинетиков.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Особенности применения

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина и могут нуждаться в снижении дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лекарственное средство следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.

Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.

После приема лекарственного средства Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.

Имеются сообщения об антихолинергическом влиянии на ЦНС (например галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендовано проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку оксибутинин может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro .

Длительное применение лекарственного средства Сибутин может привести к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении лекарственного средства.

Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Сибутин из-за содержания лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать приема оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.

Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что лекарственное средство не затрагивает способность пациента к физической или умственной деятельности.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные дозы.

Взрослые

Обычная доза – 5 мг 2-3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной – 5 мг 4 раза в сутки – для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста период полувыведения лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в частности для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций.

Дети с 5 лет

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.

Дети.

Детям до 5 лет применение лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные относительно возможности применения оксибутинина детям с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).

У детей с 5 лет лекарственное средство применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности касательно проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Передозировка

Симптомы . Симптомы при передозировке лекарственным средством развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушения кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и другое), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

  • немедленное промывание желудка;
  • при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозировке, рекомендованной в инструкциях по медицинскому применению этих средств;
  • лечение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии внутривенно вводить пропранолол.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепроходимость у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).

Инфекции и инвазии: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции.

Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны сердца: тахикардия, сердечная аритмия.

Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома и сухость конъюнктивы.

Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, включая кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, фоточувствительность.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

Оксибутинина гидрохлорид - 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Показания

недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), которая наблюдается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Применение у детей
Оксибутинина гидрохлорид показан для применения у детей при:
недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;
миастения гравис;
закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
пациентам с лихорадкой или при имеющихся условиях повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;
детям в возрасте до 5 лет;
эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;
функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;
пациентам с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном, тяжелым язвенным колитом;
пациентам с обструкцией мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться (например с гипертрофией предстательной железы).

Способ применения и дозы

лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые
Обычная доза - 5 мг 2–3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной - по 5 мг 4 раза в сутки - для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций.
Пациенты пожилого возраста
У лиц пожилого возраста T ½ лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций.
Дети в возрасте от 5 лет
Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез : обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2–3 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует применять перед сном.

Передозировка

симптомы при передозировке препарата развиваются в порядке от усиления обычных побочных реакций со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения к психотическому поведению) к нарушению кровообращения (приливы, снижение АД, недостаточность кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение . При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:
немедленное промывание желудка;
при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозе, рекомендованной в инструкции по медицинскому применению этих средств;
устранение лихорадки.
При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводить диазепам в дозе 10 мг.
При тахикардии в/в вводить пропранолол.
При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.
В случае развития паралича дыхательных мышц - проводить ИВЛ.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительной системы : тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота и гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия.
Инфекции и инвазии : инфекция мочевыводящих путей (частоту нельзя установить из имеющихся данных).
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, сонливость, судороги.
Со стороны психики : ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, спутанность сознания, дезориентация, тревожность, делирий, паранойя.
Со стороны иммунной системы : гиперчувствительность (частоту нельзя установить из имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия и аритмия, приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).
Со стороны органа зрения : нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, глаукома и сухость конъюнктивы.
Травмы, отравления и осложнения процедур : тепловой удар (частоту нельзя установить из имеющихся данных).
Со стороны почек и мочевыводящих путей : дизурия и задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей : сухость кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, светочувствительность.

Применение при беременности

Безопасность применения препарата Сибутин в период беременности не установлена, поэтому препарат не назначают для этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в материнское молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью или во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Смотрите другие препараты:

Описание препарата «Сибутин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Как купить Сибутин на сайт?

Необходим препарат Сибутин? Закажите его прямо здесь! На сайт доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На сайт всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт сайт, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Мы работаем для вас!

Найдено совпадений: 1

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, № 30

Оксибутинина гидрохлорид 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармдействие

фармакодинамика. Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.

Фармакокинетика. После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (tmax — 0,5-1,4 ч). Исследования показали, что Cmax составляет 8-12 нг/мл после приема дозы 5-10 мг молодыми здоровыми лицами. Отмечались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови. Из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.

Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуется несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они неактивны. Менее 0,02% принятой дозы выводится с мочой. Связывание оксибутинина с альбумином плазмы крови составляет 83-85%. Т½ — 2 ч. При длительном применении аккумуляция препарата низкая.

Показания

недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (частое мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора; ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет).

Дозировка

взрослые. Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Обычная доза — 5 мг 2-3 раза в сутки, максимальная — 5 мг 4 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. У лиц пожилого возраста Т½ препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточно дозы 5 мг 2 раза в сутки, по крайней мере для пациентов с небольшой массой тела.

Дети в возрасте старше 5 лет. Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Максимальные дозы указаны в таблице.

Противопоказания

гиперчувствительность к оксибутинину или компонентам препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза.

Побочные действия

со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея и гастроэзофагеальный рефлюкс;

со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения, когнитивные нарушения (спутанность сознания, тревожность, делирий), судороги;

со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная аритмия;

дерматологические реакции: приливы (чаще у детей), сухость кожных покровов, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек);

со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Особые указания

с осторожностью следует назначать препарат ослабленным пожилым пациентам, детям и больным нейроциркуляторной дистонией, а также тяжелыми заболеваниями печени и почек, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями ЖКТ, тахиаритмией или недостаточностью мозгового кровообращения.

На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, заболеваний сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.

Лечение оксибутинином может вызвать снижение потоотделения и в результате этого — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у пациентов пожилого возраста и молодых лиц, а также при хронических заболеваниях (в частности при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических).

Целесообразность лечения препаратом следует пересматривать каждые 4-6 нед, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря может нормализоваться. Сибутин не применяют для лечения стрессового недержания мочи.

Длительное применение препарата может вызвать дискомфорт в ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может спровоцировать кариес, пародонтоз или кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.

В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому его не назначают этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в грудное молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью, или во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 5 лет не установлены, потому его не назначают этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует предупредить о том, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

Взаимодействие

увеличение выраженности побочных эффектов отмечается при сочетанном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (имипраминовые антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина (задержка мочи, запор, сухость во рту).

Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность возникновения головокружения.

При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за состоянием больного.

Передозировка

симптомы: увеличение выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, снижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.

Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам (10 мг в/в), при тахикардии — пропранолол (в/в), при лихорадке — симптоматическая терапия, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц — ИВЛ.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Это описание препарата Сибутин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.