Левоноргестрел - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Левоноргестрел - описание, инструкция по применению левоноргестрел, показания, противопоказания.

Международное название:

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие:

Показания:

Гравистат 125

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Климонорм

Международное название: Эстрадиол+Левоноргестрел (Estradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Устраняет соматические, психические...

Показания: Заместительная терапия при недостатке женских половых гормонов после нормального, преждевременного или хирургически обусловленного наступления...

Левонова

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Микрогинон

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Микролют

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает...

Показания: Контрацепция в качестве дополнительного ЛС у женщин, пользующихся негормональными методами, а также при наличии противопоказаний к применению эстроген-гестагенных ЛС.

Минизистон

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Миранова

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Мирена

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: внутриматочная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Контрацептивное гестагенное средство. Левоноргестрел в составе ВМК оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, вызывает его временную...

Показания: Контрацепция (длительная), меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия на фоне заместительной терапии эстрогенами.

Брутто-формула

C 21 H 28 O 2

Фармакологическая группа вещества Левоноргестрел

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

797-63-7

Характеристика вещества Левоноргестрел

Синтетический прогестаген с молекулярной массой 315,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - контрацептивное, гестагенное .

Фармакодинамика

Левоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами.

При приеме внутрь в рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Повышает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность: прием левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВТС) высвобождающийся левоноргестрел оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Левоноргестрел в составе ВТС предупреждает оплодотворение вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение левоноргестрела в составе ВТС не оказывает влияние на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 мес после удаления ВТС.

В первые месяцы применения левоноргестрела в составе ВТС вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.

Левоноргестрел в составе ВТС может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 мес применения левоноргестрела в составе ВТС менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62-94% и на 71-95% через 6 мес применения. При применении левоноргестрела в составе ВТС в течение двух лет его эффективность (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Левоноргестрел в составе ВТС уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность левоноргестрела в составе ВТС в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральпом приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

После введения ВТС левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция левоноргестрела в полости матки, необходимая для его местного воздействия на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг/сут , а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут .

Распределение

После приема в дозе 0,75 мг или 1,5 мг С max левоноргестрела в плазме крови составляет 14,1 или 18,5 нг/мл соответственно, а Т max — 1,6 или 2 ч соответственно. После достижения С max концентрация левоноргестрела снижается.

Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически — с ГСПГ . Около 1-2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42-62% специфически связано с ГСПГ .

Во время применения левоноргестрела в составе ВТС концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ , в этот период уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся V d левоноргестрела составляет около 106 л.

После начала введения в составе ВТС левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час, Т max составляет 2 нед . В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25-75-й перцентили: 151-264 пг/мл), определяемых через 6 мес, до 194 пг/мл (146-266 пг/мл) через 12 мес и до 131 пг/мл (113-161 пг/мл) через 60 мес.

Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37-55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раза выше.

У женщин в постменопаузе, применяющих левоноргестрел в составе ВТС одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25-75-й перцентили: 186-326 пг/мл), определяемых через 12 мес, до 149 пг/мл (122-180 пг/мл) через 60 мес. При применении левоноргестрела в составе ВТС одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 мес, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25-75-й перцентили: 341-655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ .

Биотрансформация

Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α-, 5β-тетрагидролевоноргестрела. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo , основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4 . В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1 , CYP2C19 и CYP2C9 , однако в меньшей степени.

Элиминация

Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным »1,77. Т 1/2 после приема внутрь и при применении левоногестрела в составе ВТС (в терминальной фазе, представленной главным образом метаболитами), составляет около суток.

Линейность/нелинейность

ВТС. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ , на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени его примениния в составе ВТС. С учетом преимущественно местного действия левоноргестрела в составе ВТС, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на его эффективность в данном случае маловероятно.

Применение вещества Левоноргестрел

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Для ВТС. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Внутрь. Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; тяжелая печеночная недостаточность; беременность (в т.ч. предполагаемая); период грудного вскармливания; возраст до 16 лет.

Для ВТС. Беременность или подозрение на нее; имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза; инфекции нижних отделов мочевыводящих и половых путей; послеродовый эндометрит; септический аборт в течение 3 последних месяцев; цервицит; заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки; злокачественные новообразования матки или шейки матки; прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии; врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени; повышенная чувствительность к левоноргестрелу.

Применение левоноргестрела в составе ВТС не изучалось у женщин старше 65 лет, поэтому не рекомендуется для данной категории пациенток.

Ограничения к применению

Внутрь. Заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Для ВТС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда; врожденные пороки сердца или заболевания клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита); сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Левоноргестрел нельзя принимать во время беременности. Если беременность развилась на фоне его приема, то, на основании имеющихся данных, неблагоприятного эффекта левоноргестрела на плод не ожидается.

ВТС . Применение левоноргестрела в составе ВТС противопоказано при беременности или подозрении на нее. Беременность у женщин, у которых установлена ВТС, содержащая левоноргестрел, явление крайне редкое. Но если произошло выпадение ВТС из полости матки, женщина больше не защищена от беременности, и должна использовать другие методы контрацепции до консультации с врачом.

Во время применения левоноргестрела в составе ВТС у некоторых женщин отсутствуют менструальные кровотечения. Отсутствие менструаций не обязательно служит признаком беременности. Если у женщины нет менструаций и одновременно имеются другие признаки беременности (тошнота, утомляемость, болезненность молочных желез), то необходимо обратиться к врачу для обследования и проведения теста на беременность.

Если беременность возникает у женщины во время применения левоноргестрела в составе ВТС, рекомендуется удалить ВТС, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ , повышает риск самопроизвольного аборта, инфекции или преждевременных родов. Удаление ВТС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному аборту. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность медицинского аборта. Если женщина хочет сохранить беременность и ВТС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках, в частности — о возможном риске септического аборта во втором триместре беременности, послеродовых гнойно-септических заболеваниях, которые могут осложниться сепсисом, септическим шоком и летальным исходом, а также возможных последствиях преждевременных родов для ребенка.

В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить эктопическую беременность. Женщине следует объяснить, что она должна сообщать врачу обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о появлении боли спастического характера внизу живота, кровотечения или кровянистых выделений из влагалища, повышении температуры тела. Левоноргестрел в составе ВТС высвобождается в полость матки. Это означает, что плод подвергается воздействию относительно высокой местной концентрации гормона, хотя через кровь и плаценту гормон поступает в него в незначительных количествах. Из-за внутриматочного применения и местного действия гормона необходимо принять во внимание возможность возникновения вирилизирующего действия на плод. В связи с высокой противозачаточной эффективностью левоноргестрела в составе ВТС клинический опыт, относящийся к исходам беременности при его применении, ограничен. Однако женщине следует сообщить, что на данный момент времени свидетельства о врожденных деффектах, вызванных применением левоноргестрела в составе ВТС в случаях продолжения беременности до родов без удаления ВТС, отсутствуют.

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После его приема грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.

ВТС. Грудное вскармливание ребенка при применении левоноргестрела в составе ВТС не противопоказано. Около 0,1% дозы левоноргестрела может поступить в организм ребенка в процессе грудного вскармливания. Тем не менее, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождающихся в полость матки после установки ВТС.

Считается, что применение левоноргестрела в составе ВТС через 6 нед после родов не оказывает вредное влияние на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияние на количество и качество грудного молока. Сообщалось о редких случаях маточного кровотечения у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС, во время периода лактации.

Фертильность. После удаления ВТС у женщин происходит восстановление фертильности.

Побочные действия вещества Левоноргестрел

Частота побочных действий (ПД) после приема левоноргестрела: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).

Очень часто — тошнота, чувство усталости, боли в животе, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Часто — рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, напряжение молочных желез, дисменорея, обильные менструальные кровотечения, задержка менструации (не более 5-7 дней; если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность). Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

ВТС. У большинства женщин после установки ВТС, содержащей левоноргестрел, происходит изменение характера циклических кровотечений. В течение первых 90 дней применения увеличение продолжительности кровотечений отмечают 22% женщин, а нерегулярные кровотечения отмечаются у 67% женщин, частота этих явлений снижается соответственно до 3 и 19% к концу 1-го года применения ВТС. Одновременно аменорея развивается у 0%, а редкие кровотечения — у 11% пациенток в течение первых 90 дней применения. К концу первого года применения частота этих явлений увеличивается до 16 и 57% соответственно.

При применении левоноргестрела в составе ВТС в комбинации с продолжительной заместительной терапией эстрогенами у большинства женщин в течение 1-го года применения циклические кровотечения постепенно прекращаются.

Ниже приведены данные по частоте возникновения ПД, о которых сообщалось при применении левоноргестрела в составе ВТС. Частота возникновения ПД: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); частота неизвестна. ПД представлены по классам системы органов согласно MedDRA . Данные по частоте отражают приблизительную частоту возникновения ПД, зарегистрированных в ходе клинических исследований левоноргестрела в составе ВТС по показаниям «контрацепция» и «идиопатическая меноррагия» с участием 5091 женщины.

ПД, о которых сообщалось в ходе клинических исследований левоноргестрела в составе ВТС по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами» (с участием 514 женщин), наблюдались с той же частотой, за исключением случаев, обозначенных звездочками (*, **).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — повышенная чувствительность к левоноргестрелу, включая сыпь, крапивницу и ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — подавленное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системмы: очень часто — головная боль; часто — мигрень.

Со стороны ЖКТ : очень часто — боли в животе, боли в области малого таза; часто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, гирсутизм; нечасто — алопеция, зуд, экзема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине**.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — изменение объема кровопотери, включая увеличение и уменьшение интенсивности кровотечений, мажущие кровянистые выделения, олигоменорея, вульвовагинит*, выделения из половых путей*; часто — инфекции органов малого таза, кисты яичников, дисменорея, боль в молочных железах**, нагрубание молочных желез, экспульсия ВТС (полная или частичная); редко — перфорация матки (включая пенетрацию).

Результаты обследования: частота неизвестна — повышенное АД .

* Часто по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами».

** Очень часто по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами».

Для описания определенных реакций, их синонимов и связанных с ними состояний в большинстве случаев использована терминология, соответствующая MedDRA .

Взаимодействие

При одновременном применении ЛС — индукторов микросомальных ферментов печени, происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие ЛС могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, ЛС , содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) , а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин, эфавиренз. Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС . Повышает плазменные концентрации ГКС . ЛС , содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение ЛС , содержащих левоноргестрел, с препаратами улипристала.

Для ВТС (дополнительно). Влияние индукторов микросомальных ферментов печени на эффективность левоноргестрела в составе ВТС неизвестно, но полагается, что оно несущественно, поскольку левоноргестрел в составе ВТС обладает главным образом местным действием.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Для ВТС. Не применимо.

Пути введения

Внутрь, внутриматочно.

Меры предосторожности вещества Левоноргестрел

При приеме внутрь

Левоноргестрел следует принимать исключительно для экстренной контрацепции. Повторное прием в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Левоноргестрел следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении существенно снижается.

Левоноргестрел не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев он не оказывает влияние на характер менструального цикла. Однако возможны появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

У подростков до 16 лет применение левоноргестрела возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

При заболеваниях ЖКТ (например болезнь Крона), а также у женщин с избыточной массой тела эффективность левоноргестрела может снижаться.

Левоноргестрел следует применять с осторожностью у женщин с заболеваниями печени или желчевыводящих путей, с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности, с наследственной или приобретенной предрасположенностью к тромбозам.

При применении ВТС

До установки ВТС, содержащей левоноргестрел, следует исключить патологические процессы в эндометрии, поскольку в первые месяцы его применения часто отмечаются нерегулярные кровотечения/мажущие кровянистые выделения. Также следует исключить патологические процессы в эндометрии при возникновении кровотечений после начала заместительной терапии эстрогенами у женщины, которая продолжает применять левоноргестрел в составе ВТС, ранее установленной для контрацепции. Соответствующие диагностические меры необходимо принять также, когда нерегулярные кровотечения развиваются во время длительного лечения.

Левоноргестрел в составе ВТС не применяется для посткоитальной контрацепции.

Левоноргестрел в составе ВТС следует с осторожностью использовать у женщин с врожденными или приобретенными клапанными пороками сердца, имея в виду риск септического эндокардита. При установке или удалении ВТС этим больным следует назначать антибиотики с целью профилактики.

Левоноргестрел в низких дозах может влиять на толерантность к глюкозе, в связи с чем ее концентрацию в плазме крови следует регулярно контролировать у женщин с сахарным диабетом, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Как правило, коррекция дозы гипогликемических ЛС не требуется.

Некоторые проявления полипоза или рака эндометрия могут маскироваться нерегулярными кровотечениями. В таких случаях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Левоноргестрел в составе ВТС не относится к средствам первого выбора ни для молодых, ранее не беременевших женщин, ни для женщин в постменопаузальном периоде с выраженной атрофией матки.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что применение левоноргестрела в составе ВТС не увеличивает риск развития рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде в возрасте до 50 лет. В связи с ограниченными данными, полученными в ходе исследования этого препарата по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами», риск возникновения рака молочной железы при его применении по данному показанию не может быть подтвержден или опровергнут.

Олиго- и аменорея. Олиго- и аменорея у женщин фертильного возраста развивается постепенно, примерно в 57 и 16% случаев к концу первого года применения левоноргестрела в составе ВТС соответственно. Если менструации отсутствуют в течение 6-й нед после начала последней менструации, следует исключить беременность. Повторные тесты на беременность при аменорее не обязательны, если отсутствуют другие признаки беременности.

Когда левоноргестрел в составе ВТС применяют в комбинации с заместительной терапией эстрогенами в непрерывном режиме, у большинства женщин постепенно развивается аменорея в течение первого года.

Воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ). Трубка-проводник помогает защитить ВТС, содержащую левоноргестрел, от инфицирования во время установки, а устройство для введения ВТС специально сконструировано так, чтобы свести к минимуму риск инфекции. ВЗОМТ у больных, использующих ВТС, часто относятся к заболеваниям, передаваемым половым путем. Установлено, что наличие множества половых партнеров является фактором риска ВЗОМТ. ВЗОМТ могут иметь серьезные последствия: они способны нарушать детородную функцию и повышать риск эктопической беременности.

Как и при других гинекологических или хирургических процедурах, тяжелая инфекция или сепсис (включая стрептококковый сепсис группы А) может развиваться после установки ВТС, хотя это случается крайне редко.

При рецидивирующем эндометрите или ВЗОМТ, а также при тяжелых или острых инфекциях, резистентных к лечению в течение нескольких дней, ВТС, содержащая левоноргестрел, должна быть удалена. Если у женщины появилась постоянная боль в нижней части живота, озноб, лихорадка, боль, связанная с половым актом (диспареуния), длительные или обильные кровянистые выделения/кровотечение из влагалища, изменялся характер выделений из влагалища следует немедленно проконсультироваться с врачом. Сильная боль или повышение температуры, которые появляются в скором времени после установки ВТС, могут свидетельствовать о наличии тяжелой инфекции, которую необходимо лечить незамедлительно. Даже в случаях, когда лишь отдельные симптомы указывают на возможность инфекции, показано бактериологическое исследование и мониторинг.

Экспульсия. Возможные признаки частичной или полной экспульсии любой ВТС — кровотечение и боль. Сокращения мышц матки во время менструаций иногда приводят к смещению ВТС или даже к выталкиванию ее из матки, что приводит к прекращению контрацептивного действия. Частичная экспульсия может уменьшить эффективность ВТС, содержащей левоноргестрел. Поскольку левоноргестрел в составе ВТС уменьшает менструальную кровопотерю, ее увеличение может указывать на экспульсию ВТС. Женщине рекомендуется проверять нити пальцами, например во время приема душа. Если женщина обнаружила признаки смещения или выпадения ВТС или не нащупала нитей, следует избегать половых актов или применять другие методы контрацепции, а также как можно быстрее обратиться к врачу.

При неправильном положении в полости матки ВТС должна быть удалена. В это же время может быть установлена новая система.

Перфорация и пенетрация. Перфорация или пенетрация тела или шейки матки ВТС происходит редко, в основном во время установки, и может снизить эффективность левоноргестрела в составе ВТС. В этих случаях систему следует удалить. При задержке диагностирования перфорации и миграции ВТС могут наблюдаться осложнения, такие как спайки, перитонит, кишечная непроходимость, перфорация кишечника, абсцессы или эрозии смежных внутренних органов. Риск перфорации матки повышен у женщин при грудном вскармливании. Возможно повышение риска перфорации при установке ВТС после родов и у женщин с фиксированным загибом матки.

Эктопическая беременность. Женщины с эктопической (внематочной) беременностью в анамнезе, перенесшие операции на маточных трубах или инфекцию органов малого таза, подвержены более высокому риску эктопической беременности. Возможность эктопической беременности следует учитывать в случае боли внизу живота, особенно если она сочетается с прекращением менструаций или когда у женщины с аменореей начинается кровотечение. Частота эктопической беременности при применении ВТС, содержащей левоноргестрел, составляет примерно 0,1% в год. Абсолютный риск эктопической беременности у женщин, применяющих этот препарат, является низким. Однако если у женщины с установленной ВТС, содержащей левоноргестрел, наступает беременность, относительная вероятность эктопической беременности выше.

Потеря нитей. Если при гинекологическом исследовании нити для удаления ВТС не удается обнаружить в области шейки матки, необходимо исключить беременность. Нити могут быть втянуты в полость матки или канал шейки матки и становиться вновь видимыми после очередной менструации. Если беременность исключена, место расположения нитей обычно удается определить с помощью осторожного зондирования соответствующим инструментом. Если обнаружить нити не удается, возможно, что произошла экспульсия ВТС из полости матки. Чтобы определить правильность расположения системы, можно использовать УЗИ . В случае его недоступности или безуспешности для определения локализации ВТС используют рентгенологическое исследование.

Кисты яичников. Поскольку контрацептивный эффект левоноргестрела в составе ВТС обусловлен, главным образом его местным действием, у женщин фертильного возраста обычно наблюдаются овуляторные циклы с разрывом фолликулов. Иногда атрезия фолликулов задерживается, и их развитие может продолжаться. Такие увеличенные фолликулы клинически невозможно отличить от кист яичника. О кистах яичников в качестве побочной реакции сообщалось приблизительно у 7% женщин, применявших ВТС, содержащую левоноргестрел. В большинстве случаев эти фолликулы не вызывают никаких симптомов, хотя иногда они сопровождаются болью внизу живота или болью при половом акте.

Как правило, кисты яичников исчезают самостоятельно на протяжении двух-трех месяцев наблюдения. Если этого не произошло, рекомендуется продолжать наблюдение с помощью УЗИ , а также проведение лечебных и диагностических мероприятий. В редких случаях приходится прибегать к хирургическому вмешательству.

Применение левоноргестрела в составе ВТС в комбинации с заместительной терапией эстрогенами. При применении левоноргестрела в составе ВТС в комбинации с эстрогенами необходимо дополнительно учитывать информацию, указанную в инструкции по применению соответствующего эстрогена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и рабочими механизмами. Влияние левоноргестрела на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось. В случае развития головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Левоноргестрел – действующее вещество в составе целой группы средств экстренной и постоянной контрацепции. Его влияние на женский организм существенно, имеет противопоказания и частые побочные эффекты. Чтобы не навредить здоровью, важно изучить эти вопросы заранее – до применения вещества.

Для чего нужен левоноргестрел

Основная сфера применения препаратов с указанным действующим веществом – избежание нежелательной беременности и экстренная контрацепция.

Средства выпускаются в трёх формах - у каждой своя цель применения:

  • Таблетки . Чаще всего медикаменты предназначены для экстренной контрацепции после незащищённого или слабо защищённого полового акта;
  • Внутриматочные средства (ВМС) . Средство длительной контрацепции, срок действия – 5 лет. Кроме того, ВМС могут применяться как профилактическая мера гиперплазии внутренней маточной оболочки при лечении эстрогенами, а также при обильных и болезненных менструациях;
  • Капсулы для подкожной имплантации . Так же, как и ВМС, являются средством контрацепции с длительностью эффективности 5 лет.


Как действует левоноргестрел

При приёме препарата, содержащего левоноргестрел, влияние на организм женщины происходит по такому механизму:

  1. Овуляция замедляется, внутриматочная оболочка поддаётся изменениям, в результате которых оплодотворённая яйцеклетка не может зацепиться и остаться в полости матки;
  2. Под влиянием действующего вещества слизь, содержащаяся в шейке матки, становится плотнее, что мешает сперматозоидам приблизиться к яйцеклетке.


Левоноргестрел в составе внутриматочных средств действует по аналогичному принципу:

  1. Изменяется структура эндометрия;
  2. Слизь обретает большую вязкость, густоту;
  3. Проходимость маточных труб снижается.
После того, как препарат перестаёт применяться, возможность забеременеть восстанавливается.

Кому противопоказан левоноргестрел

Из-за своего существенного влияния вещество имеет много противопоказаний.

Отказаться от приёма препаратов с левоноргестрелом следует в таких случаях:

  • когда у женщины возникла аллергия на вещество;
  • эти средства контрацепции запрещены в период беременности и грудного вскармливания;
  • противопоказаниями являются болезни печени;
  • нельзя принимать девушкам младше 18 лет;
  • ВМС не применяется при дисплазии шейки матки, злокачественных опухолях в половых органах или молочных железах, а также если за 4 последние месяца у женщины был осложнённый аборт.


Побочные эффекты от применения

Исходя из того, в составе какого средства контрацепции находится левоноргестрел, вероятность появления побочных эффектов может меняться от 5 до 15%.

Чаще всего они слабо ощутимы, не вызывают осложнений и особых неудобств.

Наиболее частые побочные действия:

  • тошнота, нарушения работы кишечного тракта;
  • ноющая боль в области живота;
  • упадок сил, раздражённость;
  • сбои в менструальном цикле, изменение интенсивности крови, мажущие выделения на 2-3 неделях цикла;
  • частые головные боли;
  • напряжённость и увеличение молочных желез;
  • высыпания на коже;
  • отёк нижних конечностей.


Препараты, содержащие левоноргестрел

Существует большой выбор контрацептивных средств с указанным действующим веществом. Нижеперечисленные средства выпускаются в разных формах и отличаются характером влияния на женский организм.

При выборе средства контрацепции обязательно следует обращать внимание на его биодоступность, или способность усваиваться.

Название (форма выпуска)

Максимальная концентрация после применения

Преимущества

Недостатки

Левоноргестрел (таблетки)

От 1 до 2 часов

1. Самый недорогой среди аналогов;

2. Длительный срок полувыведения;

3. Дозировка разделена на 2 таблетки. Благодаря этому эффективная концентрация действующего вещества поддерживается дольше.

1. Незначительный объём усвоения;

2. Часто возникают побочные эффекты – в 15% случаев.

Постинор

(таблетки)

1. Низкая цена;

2. Упаковка содержит 2 таблетки;

3. Побочные эффекты наблюдаются в 8% случаев;

4. Высокая биодоступность;

5. Максимальный срок полувыведения.

1. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – выше среднего.

Эскапел (таблетки)

1. Максимальная биодоступность;

2. Максимальный период полувыведения;

3. Побочные эффекты были замечены всего в 5% случаев.

1. Дорогой препарат;

2. Выпускается 1 таблеткой, потому высокая концентрация в организме держится недолго.

Эскинор-Ф

(таблетки)

1. Выпускается в 2 разных дозировках, что позволяет долго сохранять эффективность;

2. Недорогой медикамент;

3. Максимальная усваиваемость.

1. Достаточно высокая вероятность возникновения побочных действий – около 11%.

Микролют (таблетки, ВМС)

От 1 до 1,5 недель

1. Может использоваться для постоянной контрацепции;

2. Оказывает лечебный эффект при некоторых гинекологических патологиях;

3. В среднем всего в 6% случаев применения средства проявились побочные эффекты.

1. Плохо усваивается;

2. Короткая продолжительность срока полувыведения.

Норплант (капсулы для имплантации под кожу)

1. Удобная форма выпуска позволяет использовать препарат для контрацепции на протяжении 5 лет, без маточного вмешательства;

0
Левоноргестрел

Латинское название

Levonorgestrel

Химическое название

(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он

Брутто-формула

C 21 H 28 O 2

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Z30.5 Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства

Код CAS

797-63-7

Характеристика

Контрацептивное средство (гестаген).

Фармакология

Фармакологическое действие- контрацептивное, гестагенное.

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. C max в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T 1/2 — (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Применение

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

Ограничения к применению

Для ВМС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха, выраженная артериальная гипертензия; тяжелое нарушение кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

Следует обсудить целесообразность удаления ВМС при наличии или первом возникновении любого из перечисленных ниже состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Если беременность возникает во время использования ВМС, рекомендуется удалить систему, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск выкидыша и преждевременных родов. Удаление ВМС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному выкидышу. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках и возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить внематочную беременность (если у женщины с установленной ВМС наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается). Женщине следует объяснить, что она должна сообщать обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнение беременности, в частности о коликообразной боли в животе, сопровождающейся лихорадкой.

Проникает в грудное молоко: при кормлении грудью около 0,1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм новорожденного. Грудное вскармливание после приема препарата внутрь с целью экстренной посткоитальной контрацепции следует прекратить на 36 ч.

Для ВМС. Считается, что использование любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 нед после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождаемых ВМС, находящейся в полости матки.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).

При применении ВМС

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%, <10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Прочие: ≥1%, <10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Взаимодействие

При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75-1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 мес.

Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.

Меры предосторожности

Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5-7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.

Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4-12 нед после установки ВМС, а затем — 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.

Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% — через 12 мес.

Год последней корректировки

2011

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза*
Глипизид*

На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*

На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект (может потребоваться повышение дозы).

Карбамазепин*

Карбамазепин индуцирует активность системы CYP450 в печени, уменьшает уровень в плазме и снижает надежность контрацептивного эффекта левоноргестрела.

Левотироксин натрия*

На фоне левоноргестрела увеличивается уровень тироксинсвязывающего глобулина в плазме (может потребоваться повышение дозы).

Ретинол*

На фоне левоноргестрела возможно значительное увеличение уровня в плазме.

Рифампицин*

Рифампицин как индуктор ферментов печени ускоряет биотрансформацию, может ослаблять эффект левоноргестрела и уменьшать надежность контрацепции.

Фенитоин*

Фенитоин индуцирует активность цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию, может ослаблять контрацептивный эффект левоноргестрела.

Прежде, чем углубиться в вопрос, какими бывают последствия постинора, рассмотрим назначение и принцип действия этого препарата.

Назначение и принцип действия

Итак, постинор – это средство экстренной или, по-научному, посткоитальной контрацепции. Этот препарат позволяет предотвратить нежелательную беременность уже после совершения полового акта. О последствиях же его приема задумываются редко, так как он не имеет аналогов, а поэтому для многих становится единственным выходом. А задуматься есть над чем.

Постинор содержит большое количество гормона левоноргестрела, который оказывает сильное влияние на организм женщины. Левоноргестрел наносит удар сразу по трем направлениям:

  • Препятствует овуляции, то есть тормозит процесс созревания яйцеклетки. Несозревшая яйцеклетка не сможет быть оплодотворена, следовательно, и беременность наступить не может.
  • Влияет на сперматозоиды, мешая оплодотворению.
  • Воздействует на эндометрий. Левоноргестрел способен изменить внутреннюю структуру матки, тем самым предотвращая прикрепление к ее стенкам уже оплодотворенной яйцеклетки – медикаментозный аборт.

Таким образом, действие этого контрацептива заключается в нарушении нормального функционирования матки и яичников, что не может пройти без последствий для женского организма.

Правила приема

Как уже говорилось выше, постинор – сильное гормональное средство и его прием возможен только по назначению врача. Данный препарат обладает рядом противопоказаний, которые ни в коем случае нельзя игнорировать. Принимать его не следует подросткам до 16 лет, так как он способен вызвать гормональный сбой еще формирующегося организма и привести к серьезным последствиям. Также он не рекомендуется к применению при печеночной недостаточности, заболеваниях желчевыводящих путей, индивидуальной повышенной реакции на компоненты препарата, при лактации и пр.

Осуществлять прием средства экстренной контрацепции необходимо строго по инструкции: первую таблетку следует выпить как можно скорее после незащищенного акта, а вторую не раньше 12 ч и не позже 15 ч после приема первой. Важно выпить обе таблетки прежде, чем истекут третьи сутки после секса, иначе эффекта от таблеток не будет.

Следует отметить, что постинор не дает полной гарантии предотвращения беременности, а его эффективность напрямую зависит от времени приема. Так, таблетка, выпитая в течение первых 24 часов после секса, дает максимальную гарантию – 95%, эффект от препарата на вторые сутки составляет – 80%, а на третьи – около 50%.

Специалисты рекомендуют применять экстренный контрацептив лишь в крайних случаях и по рецепту врача. Также не следует злоупотреблять им, лучше подумать о защите заранее и воспользоваться оральными или барьерными контрацептивами. Считается, что относительно безопасным является прием постинора не чаще, чем два-три раза в год.

Побочные явления

Среди побочных действий наиболее частыми являются маточные кровотечения. Связано это с увеличением уровня гестагена, который отвечает за формирование внутренней поверхности матки. Передозировка препарата или несоблюдение инструкции может привести к открытию сильного кровотечения, при появлении которого необходимо сразу обратиться к врачу.

Также могут появиться: тошнота, головная боль, рвота, головокружения, боль внизу живота, сбой менструального цикла, аллергические реакции.

Считается, что постинор при однократном использовании не способен вызвать в организме никаких серьезных нарушений. Однако отметим, что это утверждение справедливо лишь для полностью здоровых женщин. Большинство же сталкивается с различными отклонениями в функционировании тех или иных систем и органов, не подозревая, что все это – результат применения постинора.

Влияние на половую систему. Нарушения менструального цикла, связанные с употреблением данного средства, происходят всегда, но для каждой женщины индивидуальны. Для одних они проявляются в виде незначительных межменструальных кровянистых выделений, для других – в виде 3-7 дневных задержек, а для третьих – в виде длительного сбоя цикла, который впоследствии может стать причиной бесплодия.

Влияние на сосуды. Убойные дозы гормонов, содержащиеся в этих таблетках, способны повлиять на свертываемость крови, что приводит к образованию тромбов. Как правило, изменения свертываемости крови происходят либо при неоднократном приеме препарата, либо у женщин, уже имеющих нарушения сосудистой системы или склонных к подобного рода заболеваниям. Такие изменения опасны, так как могут привести к закупорке сосудов и нарушению кровоснабжения тех или иных органов, а также к риску возникновения инсульта.