Инструкция по применению сибутин.

Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: оксибутиніну гідрохлорид;

1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини : лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в урології. Засоби для лікування частого сечовипускання і нетримання сечі. Код АТХ G04В D04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. Ці властивості спричиняють розслаблення детрузора сечового міхура. У пацієнтів з нестабільним сечовим міхуром Сибутін збільшує об’єм сечового міхура і зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується із травного тракту, максимальна концентрація у плазмі крові досягається менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненціально з періодом напіввиведення від 2 до 3 годин. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, залишкова дія може проявлятися ще після 10-ї години.

Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального прийому лікарського засобу. У пацієнтів літнього віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не виявляє здатності до накопичення і його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Однак у ослаблених пацієнтів літнього віку величини C max і AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується у печінці, в першу чергу за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному у печінці та стінках кишечнику; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом виведення є нирки.

Показання

Нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях, як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також застосовувати з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі або при супутньому циститі.

Застосування дітям.

Оксибутиніну гідрохлорид показаний для застосування дітям при:

  • нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора);
  • нічний енурез, пов"язаний з гіперактивністю детрузора, у поєднанні з немедикаментозним лікуванням, у випадку неефективності іншої терапії.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з інших компонентів лікарського засобу;
  • міастенія гравіс;
  • ­вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока;
  • ­пацієнти з гарячкою або за умови підвищеної температури навколишнього середовища, через ризик провокування гіперпірексії;
  • ­ дитячий вік до 5 років;
  • ­ езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;
  • ­функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;
  • ­ пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжким виразковим колітом;
  • ­пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за хворими.

З обережністю слід застосовувати Сибутін з іншими антихолінергічними засобами через можливість потенціювання антихолінергічного ефекту.

Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантадином, нейролептиками (наприклад фенотіазинами, бутирофенонами, клозапіном), іншими антихолінергічними антипаркінсонічними засобами (наприклад біпериденом, леводопою), антигістамінними засобами, хінідином, препаратами наперстянки, трициклічними антидепресантами, атропіном і спорідненими сполуками, такими як атропінові спазмолітики, та дипіридамолом. Слід проявляти обережність у разі одночасного застосування оксибутиніну з цими лікарськими засобами.

Через зниження моторики шлунка оксибутинін може погіршити абсорбцію інших лікарських засобів.

Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450. Одночасний прийом з інгібітором CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутиніну та збільшувати його експозицію. Оксибутинін може діяти антагоністично щодо прокінетиків.

Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази може призвести до зниження їх ефективності.

Пацієнтів необхідно інформувати про те, що прийом алкоголю може посилити сонливість, спричинену антихолінергічними засобами, такими як оксибутинін.

Особливості застосування

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну та можуть потребувати зниження дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати також пацієнтам із вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи важкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам із недостатністю функції печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.

Антихолінергічні засоби пацієнтам літнього віку необхідно застосовувати з обережністю через ризик когнітивних порушень.

Після прийому лікарського засобу Сибутін можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.

Наявні повідомлення про антихолінергічний вплив на ЦНС (наприклад галюцинації, неспокій, сплутаність свідомості, сонливість). Рекомендовано проводити спостереження, особливо протягом перших декількох місяців після початку терапії або збільшення дози. У разі розвитку антихолінергічного впливу на ЦНС необхідно розглянути питання про припинення лікування або зниження дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Оскільки оксибутинін може спричинити закритокутову глаукому, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі раптової втрати гостроти зору або появи болю в очах.

Вважається, що оксибутинін не є безпечним для пацієнтів з порфірією, оскільки він проявив порфіриногенність у дослідах на тваринах та in vitro .

Тривале застосування лікарського засобу Сибутін може призводити до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. У зв’язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні лікарського засобу.

Антихолінергічні лікарські засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби (наприклад бісфосфонати), що можуть спричинити або загострити езофагіт.

У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід приймати Сибутін через вміст лактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування оксибутиніну у період вагітності не встановлена. Слід уникати прийому оксибутиніну у період вагітності, крім випадків, коли більш безпечні альтернативні засоби відсутні.

Лікарський засіб не можна призначати жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли було встановлено, що лікарський засіб не порушує здатність пацієнта до фізичної або розумової діяльності.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб застосовувати перорально. Таблетку можна розподілити на дві рівні дози.

Дорослі

Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу. Дозу можна підвищити до максимальної – 5 мг 4 рази на добу – для отримання клінічного ефекту за умови переносимості побічних реакцій.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку період напіввиведення лікарського засобу збільшений, тому рекомендовано застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна підвищити до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних реакцій.

Діти від 5 років

Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез : звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна підвищити до 5 мг 2-3 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних реакцій. При нічному енурезі останню дозу слід приймати перед сном.

Діти

Дітям до 5 років застосування лікарського засобу протипоказано. Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну дітям з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). Дітям віком від 5 років лікарський засіб слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Передозування

Симптоми. Симптоми при передозуванні лікарським засобом розвиваються у порядку від посилення звичайних побічних ефектів з боку центральної нервової системи (від неспокою і збудження до психотичної поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження артеріального тиску, недостатність кровообігу та інше), дихальної недостатності, паралічу і коми.

Лікування. При передозуванні застосовувати переважно симптоматичне лікування:

  • негайне промивання шлунка;
  • при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можна застосовувати неостигмін (або фізостигмін) у дозуванні, рекомендованому в інструкціях для медичного застосування цих засобів;
  • лікування гарячки.

При вираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводити діазепам у дозі 10 мг.

При тахікардії внутрішньовенно вводити пропранолол.

При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура.

У разі розвитку паралічу дихальних м’язів проводити штучну вентиляцію легенів.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту у ділянці живота, діарея, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, погіршення апетиту, анорексія, дисфагія, псевдонепрохідність у пацієнтів з факторами ризику (літній вік або пацієнти із запором, які застосовують інші лікарські засоби, що знижують моторику кишечнику).

Інфекції та інвазії: інфекція сечовивідних шляхів.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, порушення когнітивної функції.

З боку психіки: ажитація, галюцинації, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, тривожність, параноя, порушення когнітивної функції у пацієнтів літнього віку, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з наявністю в анамнезі залежності від лікарських препаратів та інших речовин, що спричиняють залежність), дезорієнтація, делірій.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку серця: тахікардія, серцева аритмія.

З боку судин: припливи (більше виражені у дітей, ніж у дорослих).

З боку органів зору: нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома і сухість кон’юнктиви.

Травми, отруєння та ускладнення процедур: тепловий удар.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі, дизурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: сухість шкіри, шкірні висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, гіпогідроз, фоточутливість.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СИБУТИН

(Sibutin)

Состав

действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид;

1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяющиеся в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХ G04В D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

После перорального приема оксибутинин быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1 час, а потом снижается биэкспоненциально с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10 часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема лекарственного средства. У пациентов пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащегося в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холиноблокирующее действие. Основным путем выведения являются почки.

Клинические характеристики.

Показания

Недержание мочи, императивные позывы или ускоренное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), наблюдающееся при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применять с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

Применение детям.

Оксибутинина гидрохлорид показан к применению детям при:

  • недержании мочи, императивных позывах или ускоренном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
  • ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

­ Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;

­ миастения гравис;

­ узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;

­ пациенты с лихорадкой или в условиях повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;

­ дети до 5 лет;

­ эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищевого отверстия;

­ функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;

­ пациенты с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном; тяжелым язвенным колитом;

­ пациенты с обструкцией мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.

С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.

Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитики, и дипиридамолом. Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения оксибутинина с этими лекарственными средствами.

Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременный прийом с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически относительно прокинетиков.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Особенности применения

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина и могут нуждаться в снижении дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лекарственное средство следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.

Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.

После приема лекарственного средства Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.

Имеются сообщения об антихолинергическом влиянии на ЦНС (например галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендовано проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку оксибутинин может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro .

Длительное применение лекарственного средства Сибутин может привести к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении лекарственного средства.

Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Сибутин из-за содержания лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать приема оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.

Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что лекарственное средство не затрагивает способность пациента к физической или умственной деятельности.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные дозы.

Взрослые

Обычная доза – 5 мг 2-3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной – 5 мг 4 раза в сутки – для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста период полувыведения лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в частности для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций.

Дети с 5 лет

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.

Дети.

Детям до 5 лет применение лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные относительно возможности применения оксибутинина детям с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).

У детей с 5 лет лекарственное средство применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности касательно проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Передозировка

Симптомы . Симптомы при передозировке лекарственным средством развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушения кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и другое), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

  • немедленное промывание желудка;
  • при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозировке, рекомендованной в инструкциях по медицинскому применению этих средств;
  • лечение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии внутривенно вводить пропранолол.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепроходимость у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).

Инфекции и инвазии: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции.

Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны сердца: тахикардия, сердечная аритмия.

Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома и сухость конъюнктивы.

Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, включая кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, фоточувствительность.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

Сибутин - блокатор М-холинорецепторов группы третичных аминов. Наряду с умеренной М-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкие мышцы внутренних органов (миотропное, спазмолитическое действие). Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в том числе мочевого пузыря. У больных с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря оксибутинин расслабляет детрузор мочевого пузыря, уменьшает спонтанные сокращения детрузора, увеличивает вместимость мочевого пузыря, снижает частоту позывов к мочеиспусканию.
При приеме внутрь максимальную концентрацию оксибутинина в плазме крови отмечают через 45 мин. Концентрации активного вещества в плазме крови пропорциональны применяемой дозе оксибутинина.
Период полувыведения препарата составляет менее 2 ч. У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается.

Показания к применению:
Сибутин применяется для лечения недержание мочи, связанное с нестабильностью функции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора, например при рассеянном склерозе или spina bifida) либо идиопатической природы. Ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет (в виде монотерапии и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Способ применения:
Сибутин взрослые принимают по 5 мг 2-3 раза в сутки; пациенты пожилого возраста — по 5 мг 2 раза в сутки; дети в возрасте старше 5 лет при нарушении функции мочевого пузыря нейрогенного характера — по 5 мг 2 раза в сутки, при ночном энурезе — по 5 мг 2-3 раза в сутки (последнюю дозу следует принимать на ночь).

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Сибутин могут вызвать со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение; снижение остроты зрения (мидриаз, повышение внутриглазного давления).
Дерматологические реакции: сухость кожных покровов.
Прочие: приливы (чаще у детей), затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, пониженное потоотделение, аритмия.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Сибутин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженное нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, кишечная непроходимость, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, расширение ободочной кишки, миастения, глаукома, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 5 лет.

Беременность :
Безопасность применения препарата Сибутин в период беременности не установлена, поэтому препарат не назначают для этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в материнское молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью или во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сибутин при взаимодействии с другими лекарственными препаратами может вызвать усиление побочных эффектов, отмечается при сочетанном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие.
Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность возникновения головокружения.
При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Сибутин : усиление выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, понижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.
Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам (10 мг в/в), при тахикардии — пропранолол (в/в), при лихорадке — симптоматическая терапия, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц — ИВЛ.

Условия хранения:
Сибутин хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
Таблетки.

Состав :
действующее вещество: oxybutynine;
1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительно :
с осторожностью следует применять препарат у ослабленных пациентов пожилого возраста и у больных с нейроциркуляторной дистонией, с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
При назначении Сибутина так же, как и других антихолинергических препаратов, следует соблюдать осторожность у больных с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.
На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, аритмии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Высокая температура окружающей среды на фоне применения препарата чаще провоцирует возникновение лихорадки и нарушений функции сердца (в результате снижения потоотделения).
Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.


табл. 0,005 г, № 30

Оксибутинина гидрохлорид0,005 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

№ UA/6115/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012

Фармакологические свойства:

блокатор М-холинорецепторов группы третичных аминов. Наряду с умеренной М-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкие мышцы внутренних органов (миотропное, спазмолитическое действие). Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в том числе мочевого пузыря. У больных с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря оксибутинин расслабляет детрузор мочевого пузыря, уменьшает спонтанные сокращения детрузора, увеличивает вместимость мочевого пузыря, снижает частоту позывов к мочеиспусканию.При приеме внутрь максимальную концентрацию оксибутинина в плазме крови отмечают через 45 мин. Концентрации активного вещества в плазме крови пропорциональны применяемой дозе оксибутинина.Период полувыведения препарата составляет менее 2 ч. У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается.

Показания:

недержание мочи, связанное с нестабильностью функции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора, например при рассеянном склерозе или spina bifida) либо идиопатической природы. Ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет (в виде монотерапии и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Применение:

взрослые - по 5 мг 2–3 раза в сутки;пациенты пожилого возраста - по 5 мг 2 раза в сутки;дети в возрасте старше 5 лет при нарушении функции мочевого пузыря нейрогенного характера - по 5 мг 2 раза в сутки, при ночном энурезе - по 5 мг 2–3 раза в сутки (последнюю дозу следует принимать на ночь).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженное нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, кишечная непроходимость, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, расширение ободочной кишки, миастения, глаукома, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 5 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея.Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение; снижение остроты зрения (мидриаз, повышение внутриглазного давления).Дерматологические реакции: сухость кожных покровов.Прочие: приливы (чаще у детей), затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, пониженное потоотделение, аритмия.

Особые указания:

с осторожностью следует применять препарат у ослабленных пациентов пожилого возраста и у больных с нейроциркуляторной дистонией, с тяжелыми заболеваниями печени и почек.При назначении Сибутина так же, как и других антихолинергических препаратов, следует соблюдать осторожность у больных с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, аритмии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.Высокая температура окружающей среды на фоне применения препарата чаще провоцирует возникновение лихорадки и нарушений функции сердца (в результате снижения потоотделения).Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

Взаимодействия:

усиление побочных эффектов отмечается при сочетанном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие.Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность возникновения головокружения.При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, понижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении - диазепам (10 мг в/в), при тахикардии - пропранолол (в/в), при лихорадке - симптоматическая терапия, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц - ИВЛ.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Оксибутинина гидрохлорид - 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Показания

недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), которая наблюдается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Применение у детей
Оксибутинина гидрохлорид показан для применения у детей при:
недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;
миастения гравис;
закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
пациентам с лихорадкой или при имеющихся условиях повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;
детям в возрасте до 5 лет;
эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;
функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;
пациентам с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном, тяжелым язвенным колитом;
пациентам с обструкцией мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться (например с гипертрофией предстательной железы).

Способ применения и дозы

лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые
Обычная доза - 5 мг 2–3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной - по 5 мг 4 раза в сутки - для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций.
Пациенты пожилого возраста
У лиц пожилого возраста T ½ лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций.
Дети в возрасте от 5 лет
Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез : обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2–3 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует применять перед сном.

Передозировка

симптомы при передозировке препарата развиваются в порядке от усиления обычных побочных реакций со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения к психотическому поведению) к нарушению кровообращения (приливы, снижение АД, недостаточность кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение . При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:
немедленное промывание желудка;
при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозе, рекомендованной в инструкции по медицинскому применению этих средств;
устранение лихорадки.
При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводить диазепам в дозе 10 мг.
При тахикардии в/в вводить пропранолол.
При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.
В случае развития паралича дыхательных мышц - проводить ИВЛ.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительной системы : тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота и гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия.
Инфекции и инвазии : инфекция мочевыводящих путей (частоту нельзя установить из имеющихся данных).
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, сонливость, судороги.
Со стороны психики : ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, спутанность сознания, дезориентация, тревожность, делирий, паранойя.
Со стороны иммунной системы : гиперчувствительность (частоту нельзя установить из имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия и аритмия, приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).
Со стороны органа зрения : нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, глаукома и сухость конъюнктивы.
Травмы, отравления и осложнения процедур : тепловой удар (частоту нельзя установить из имеющихся данных).
Со стороны почек и мочевыводящих путей : дизурия и задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей : сухость кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, светочувствительность.

Применение при беременности

Безопасность применения препарата Сибутин в период беременности не установлена, поэтому препарат не назначают для этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в материнское молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью или во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Смотрите другие препараты:

Описание препарата «Сибутин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Как купить Сибутин на сайт?

Необходим препарат Сибутин? Закажите его прямо здесь! На сайт доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На сайт всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт сайт, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Мы работаем для вас!

Как и в каких случаях пациенту назначают медикамент «Сибутин»? Инструкция по применению, отзывы, аналоги и показания к применению представлены чуть далее. Также в статье рассмотрен состав данного препарата, его форма выпуска и запреты к использованию.

Форма, описание и состав

Препарат «Сибутин», инструкция по применению которого указана ниже, выпускается в форме белых круглых таблеток с риской на одной стороне. Их действующим веществом является оксибутинин (в форме оксибутинина гидрохлорида). Также в состав лекарственного средства входят вспомогательные ингредиенты, которые представлены в виде лактозы моногидрата, целлюлозы микрокристаллической, крахмала картофельного и кальция стеарата.

Фармакологические свойства препарата

Как действует «Сибутин»? Инструкция по применению, отзывы врачей сообщают, что механизм действия этого лекарства полностью обусловлен эффективностью его активного вещества.

Согласно утверждениям специалистов, «Сибутин» представляет собой блокатор М-холинорецепторов, принадлежащих группе третичных аминов. Ввиду умеренной М-холиноблокирующей активности, рассматриваемое средство способно напрямую влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов. При этом оно оказывает спазмолитическое и миотропное действие. Другими словами, данный медикамент устраняет спазмы, а также понижает мышечный тонус следующих органов: желчевыводящих путей, ЖКТ, мочевыводящих путей, матки и мочевого пузыря. Стоит учитывать, что у людей с нейрогенной дисфункцией последнего оксибутинин способен расслаблять детрузор, уменьшать его спонтанные сокращения, снижать частоту позывов к мочеиспусканию, а также увеличивать вместимость пузыря.

Кинетические особенности медикамента

Всасывается ли такое пероральное средство, как «Сибутин»? Инструкция по применению (состав лекарства был указан выше) сообщает, что после употребления таблеток оксибутинин довольно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта.


Исследования показали, что максимальная концентрация этого элемента в крови составляет около 8-13 нг/мл. Такой показатель характерен для дозы 7-10 мг, принятой молодыми и здоровыми людьми. Также наблюдались существенные индивидуальные колебания количества оксибутинина в плазме.

Ввиду первого прохождения через печень, абсолютная системная биодоступность данного вещества составляет около 6,2%.

Главным метаболитом оксибутинина является активный дезэтилоксибутинин. Также в процессе трансформации образуются и другие производные, в том числе фенилциклогексигликолевая кислота, однако они неактивны.

Около 0,02% принятого медикамента выделяется вместе с мочой. Связь оксибутинина с альбумином составляет примерно 83-86%, а время его полувыведения составляет два часа.

При продолжительном использовании лекарства его аккумуляция низкая.

Показания к применению препарата

Когда пациенту может быть назначен «Сибутин»? Инструкция по применению (показания будут рассмотрены чуть ниже) гласит, что данный препарат активно используется в терапии недержания мочи, что связано с нестабильной работой мочевого пузыря, которая носит нейрогенный характер (например, при гиперрефлексии детрузора, spina bifida или рассеянном склерозе) или же имеет идиопатическую природу.


Также следует отметить, что рассматриваемое средство может быть показано к применению при у детей в возрасте от пяти лет. С этой целью медикамент используют и в качестве монотерапии, и в комбинации с иными лекарствами.

Запреты к употреблению таблеток

Когда не следует назначать пациенту медикамент «Сибутин»? Инструкция по применению утверждает, что противопоказаниями к приему этого лекарства являются следующие состояния:

  • кишечная непроходимость;
  • повышенная чувствительность к компонентам средства;
  • атония кишечника;
  • выраженный процесс нарушения оттока мочи из мочевого пузыря;
  • миастения;
  • язвенный колит (тяжелый);
  • расширение ободочной кишки;
  • беременность;
  • глаукома;
  • кормление грудью;
  • возраст до пяти лет.

Лекарственное средство «Сибутин»: инструкция по применению

Таблетки «Сибутин» назначают преимущественно взрослым людям. Их следует принимать по 5 мг трижды в день. Пациентам пожилого возраста данный препарат рекомендуют использовать в количестве 5 мг дважды в сутки.


В особых случаях это лекарство назначают детям в возрасте от пяти лет. При нарушении работы характера медикамент используют по 5 мг дважды в день, а при ночном энурезе — по 5 мг трижды в сутки. При этом последнюю дозу необходимо принимать прямо перед сном.

Побочные действия

Какие реакции негативного характера вызывает медикамент «Сибутин»? Инструкция по применению сообщает, что чаще всего такие эффекты возникают со стороны органов ЖКТ. Как правило, они проявляются сухостью во рту, запором, тошнотой, дискомфортом в абдоминальной области и диареей.

Также рассматриваемый препарат может вызывать:

  • головную боль, снижение остроты зрения, сонливость, мидриаз, головокружение, повышение внутриглазного давления;
  • сухость кожных покровов;
  • приливы (возникают в основном у детей), задержку мочи, аритмию, пониженное потоотделение.

Случаи передозировки

Какие симптомы возникают при передозировке лекарством «Сибутин»? Инструкция по применению гласит, что к таким проявлениям относятся следующие: беспокойство, усиление выраженности побочных реакций, возбуждение, дыхательная и сосудистая недостаточность, понижение АД, психоз, кома и паралич дыхательных мышц.

Для лечения подобных состояний применяют промывание желудка, а также внутривенное введение физостигмина.

При выраженном возбуждении или беспокойстве пациенту назначают «Диазепам» (в/в, 10 мг), при лихорадке проводят симптоматическую терапию, при тахикардии показан препарат «Пропранолол» (в/в), при задержке мочи осуществляют катетеризацию мочевого пузыря, при параличе дыхательных мышц и развитии курареподобного эффекта обеспечивают ИВЛ.

Как взаимодействует с другими средствами?

Можно ли с другими средствами использовать препарат «Сибутин»? Инструкция по применению утверждает, что при сочетании с иными медикаментами рассматриваемое лекарство может вызвать усиление побочных реакций. Как правило, такой эффект отмечается при одновременном приеме «Сибутина» со средствами, которые оказывают антихолинергическое действие.

Седативные лекарства и этанол могут способствовать возникновению головокружения, а также усиливать сонливость.

При одновременном приеме с «Итраконазолом» повышается концентрация оксибутинина в крови.

Период беременности

Можно ли во время ожидания ребенка применять рассматриваемый медикамент? Безопасность использования «Сибутина» в указанный период не установлена. В связи с этим данной категории пациентов упомянутое средство не назначают. Также следует отметить, что оксибутинин может проникать в грудное молоко, поэтому его нельзя использовать во время лактации. Если это все же необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особая информация

О чем необходимо знать больному, прежде чем использовать медикамент «Сибутин»? Инструкция по применению (аналоги указаны ниже) гласит, что с особой осторожностью это лекарство следует назначать ослабленным пациентам пожилого возраста, а также больным с тяжелыми недугами почек и печени и нейроциркуляторной дистонией.

Так же как и при использовании других антихолинергических средств, в процессе применения «Сибутина» следует соблюдать осторожность людям с грыжей диафрагмы (пищеводного отверстия), которая сопровождается рефлюкс-эзофагитом.

На фоне применения данного медикамента у пациента возможно усиление клинических проявлений аритмии, гипертиреоза, гиперплазии предстательной железы, ИБС и сердечной недостаточности хронического характера.

Повышенная температура окружающей среды при использовании лекарственного средства может провоцировать развитие лихорадки, а также нарушения в работе сердца (в результате уменьшения потоотделения).

Людей, которые занимаются опасными видами работ, требующими особого внимания и быстроты реакций, необходимо предупреждать, что рассматриваемый медикамент может вызывать снижение остроты зрения и сонливость.